Object

Title: Niskocząsteczkowe inhibitory gingipain

Title in english:

Low molecular weight inhibitors of gingipains

Creator:

Białas, Arkadiusz

Contributor:

Mucha, Artur. Promotor

Abstrakt:

Dysertacja jest poświęcona syntezie nowych kowalencyjnych inhibitorów gingipain. Gingipainy są proteazami cysteinowymi izolowanymi z bakterii P. gingivalis uznanymi za najistotniejsze czynniki etiologiczne w powstawaniu paradontozy. W oparciu o strukturę krystaliczną kompleksu gingipainy R2 z inhibitorem D-Phe-Phe-Arg-CH2Cl zaprojektowano nowe ligandy zawierające w strukturze resztę P2 komplementarną do wnęki wiążącej S2 enzymu używając metod symulacyjnych. Wykorzystując oprogramowanie do projektowania w oparciu o homologię docelowych enzymów zaproponowano model 3D gingipainy K (Kgp), której struktura krystaliczna do tej pory nie jest znana. Model ten użyto do projektowania ligandów Kgp. Analiza zależności struktura-aktywność dla najaktywniejszych sposród zsyntezowanych chlorometyloketonów umożliwiła zaplanowanie budowy mniej reaktywnych (bardziej selektywnych) inhibitorów z grupy akceptorów Michael'a i oksiranów, dla których opracowano dogodne metody syntezy.

Publisher:

Politechnika Wrocławska

Place of publication:

Wrocław

Date:

2008

Resource Type:

rozprawa doktorska

Resource Identifier:

oai:dbc.wroc.pl:2472

Source:

<sygn. PWr 336856> ; click here to follow the link

Language:

pol

Relation:

Politechnika Wrocławska. Wydział Chemiczny

Rights:

Wszystkie prawa zastrzeżone (Copyright)

Access Rights:

Dla wszystkich w zakresie dozwolonego użytku

Location:

Własność autora

Object collections:

Last modified:

Mar 4, 2021

In our library since:

Nov 20, 2008

Number of object content hits:

4 964

Number of object content views in PDF format

4962

All available object's versions:

https://dbc.wroc.pl/publication/2430

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
Niskocząsteczkowe inhibitory gingipain Mar 4, 2021
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information