Obiekt

Tytuł: Affinity of new anticancer agent, 7-trimethylsilyl-ethyl-10-amino-camptothecin, to membranes and HSA determined by fluorescence spectroscopy methods

Autor:

Kruszewski, Stefan ; Kruszewska, Danuta M.

Współtwórca:

Gaj, Miron. Redakcja ; Urbańczyk, Wacław. Redakcja

Opis:

Optica Applicata, Vol. 38, 2008, nr 4, s. 625-633

Abstrakt:

The application of fluorescence anisotropy measurements in determining the properties of camptothecin analogue 7-trimethylsilylethyl-10-amino-camptothecin – a promising anticancer agent – is described in this paper. The fluorescence anisotropy measurements provide useful information about binding of camptothecins to membranes and proteins, including human serum albumin (HSA). Knowledge of these properties is important for potential clinical applications of these agents, and permits to select from camptothecin analogues only those which exhibit desirable properties. An active lactone form of camptothecin in fluids at pH 7.4 hydrolyses and converts into an inactive carboxylate form. The carboxylate form of camptothecin binds easily and irreversibly to HSA. Only free carboxylate form can transform back into lactone, then in the presence of HSA one direction transition occurs (from lactone to carboxylate); therefore in HSA solution, after about two hours, the lactone form almost totaly decays. On the other hand, the camptothecins bound to membranes do not hydrolyse. Fluorescence anisotropy measurements prove that 7-trimethylsilylethyl-10-amino-camptothecin exhibits desirable properties: high affinity of its lactone form to membranes and low affinity of its carboxylate form to HSA. Such properties should ensure high stability of this drug in physiological fluids, including blood.

Wydawca:

Oficyna Wydawnicza Politechniki Wrocławskiej

Miejsce wydania:

Wrocław

Data wydania:

2008

Typ zasobu:

artykuł

Identyfikator zasobu:

oai:dbc.wroc.pl:11342

Źródło:

<sygn. PWr A3481II> ; kliknij tutaj, żeby przejść ; kliknij tutaj, żeby przejść

Język:

eng

Powiązania:

Optica Applicata ; Optica Applicata, Vol. 38, 2008 ; Optica Applicata, Vol. 38, 2008, nr 4 ; Politechnika Wrocławska. Wydział Podstawowych Problemów Techniki

Prawa:

Wszystkie prawa zastrzeżone (Copyright)

Prawa dostępu:

Dla wszystkich w zakresie dozwolonego użytku

Lokalizacja oryginału:

Politechnika Wrocławska

Tytuł publikacji grupowej:

Optica Applicata

Format:

application/pdf

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

2019-03-25

Data dodania obiektu:

2011-10-25

Liczba wyświetleń treści obiektu:

477

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

https://dbc.wroc.pl/publication/12869

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Podobne

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji